美國羅克維爾, 中國蘇州和韓國首爾2022年12月15日 /美通社/ -- 信達(dá)生物制藥集團（香港聯(lián)交所股票代碼：01801），一家致力于研發(fā)、生產(chǎn)和銷售腫瘤、自免、代謝、眼科等重大疾病領(lǐng)域創(chuàng)新藥物的生物制藥公司，與LG化學(xué)旗下的LG化學(xué)生命科學(xué)（下稱“LG化學(xué)”），宣布雙方就由LG化學(xué)研發(fā)的臨床后期創(chuàng)新藥物Tigulixostat（LG研發(fā)代號: LC350189, 信達(dá)生物研發(fā)代號: IBI350）——一款治療痛風(fēng)患者高尿酸血癥的全新非嘌呤類似物黃嘌呤氧化酶抑制劑（XOI）達(dá)成戰(zhàn)略合作和許可協(xié)議。

在一項于美國完成的2期臨床研究（CLUE研究）中，Tigulixostat在所有劑量組均展現(xiàn)出良好的降血尿酸水平（sUA）作用，并且和安慰劑及非布司他（Febuxostat）相比，Tigulixostat在治療3個月后所有劑量組均達(dá)到了sUA<5mg/dL的主要臨床終點^[1],[2]。LG化學(xué)已于2022年第四季度啟動Tigulixostat的國際多中心3期臨床研究。

根據(jù)協(xié)議條款，信達(dá)生物將獲得Tigulixostat在中國的獨家開發(fā)和商業(yè)化權(quán)利。LG化學(xué)將獲得1,000萬美金的合作首付款，并將有資格獲得總額不超過8,550萬美金的潛在里程碑付款，以及基于中國地區(qū)年度凈銷售額的梯度特許使用費。

高尿酸血癥已成為繼高血壓、高血脂、高血糖“三高”之后的“第四高”。中國高尿酸血癥患病率約13.3% （1.87億人）^[3]，高尿酸血癥是導(dǎo)致痛風(fēng)病的先決條件，在高尿酸血癥患者中痛風(fēng)人群約為1550萬。海內(nèi)外痛風(fēng)和高尿酸血癥人群巨大，多項流行病學(xué)和臨床研究結(jié)果證實，高尿酸血癥與痛風(fēng)、心血管疾病、腎臟疾病、代謝綜合征等疾病的發(fā)生、發(fā)展密切相關(guān)。現(xiàn)有主要XOI抑制劑非布司他（Febuxostat）存在潛在的心血管風(fēng)險、別嘌醇（Allopurinol）存在亞洲人超敏反應(yīng)發(fā)生率高等明顯問題，高尿酸血癥目前仍存在著顯著的未滿足臨床需求。

信達(dá)生物制藥集團總裁劉勇軍博士表示：“我們非常高興與LG化學(xué)達(dá)成Tigulixostat的開發(fā)及商業(yè)化合作。痛風(fēng)及高尿酸血癥既屬于風(fēng)濕疾病又屬于慢性代謝性疾病，與信達(dá)生物疾病領(lǐng)域的戰(zhàn)略布局以及我們現(xiàn)有研發(fā)管線、研究資源高度契合。作為全球為數(shù)不多靶向XOI的新一代藥物，Tigulixostat在與非布司他在二期臨床研究中展示出比非布司他更好的療效及良好的安全性，顯示出Tigulixostat Best-in-Class（同類最優(yōu)）產(chǎn)品的潛力?；诰薮蟮奈礉M足需求和扎實的臨床數(shù)據(jù)，我們將快速推進(jìn)Tigulixostat的臨床開發(fā)，力爭將這一全新的XOI新一代產(chǎn)品盡快帶給患者。”

LG化學(xué)生命科學(xué)總裁Jeewoong Son博士表示：“Tigulixostat有望在不久的將來成為痛風(fēng)患者臨床治療的更優(yōu)選擇，我們與信達(dá)生物的合作將加速Tigulixostat在全球范圍的研發(fā)和商業(yè)化，為全球巨大的未滿足臨床需求提供高價值治療方案。我們很高興在打造LG化學(xué)全球化生物技術(shù)研發(fā)能力進(jìn)程中達(dá)成這項里程碑式的戰(zhàn)略合作，以充分開發(fā)Tigulixostat的潛力。我們非常期待與信達(dá)生物的緊密合作，基于雙方強大廣泛的研發(fā)經(jīng)驗和研發(fā)實力，加速Tigulixostat的開發(fā)進(jìn)程，為全球痛風(fēng)患者提供新的治療希望。“

關(guān)于Tigulixostat (LC350189, IBI350)

Tigulixostat是一款全新的黃嘌呤氧化酶抑制劑（XOI，xanthine oxidase inhibitor），通過抑制黃嘌呤氧化酶活性，阻止次黃嘌呤和黃嘌呤代謝為尿酸，從而減少尿酸生成。Tigulixostat結(jié)構(gòu)異于包括嘌呤類似物別嘌醇在內(nèi)的其他黃嘌呤氧化酶抑制劑。目前，Tigulixostat在美國用于一線治療的臨床2期研究中展現(xiàn)出良好的降血清尿酸水平（sUA）作用和良好的安全性。

關(guān)于CLUE研究

CLUE研究（NCT03934099）于2019年6月獲FDA批準(zhǔn)開展，是一項由LG化學(xué)開展的關(guān)于Tigulixostat的臨床2期研究，研究在美國42個試驗中心開展，共入組了156例痛風(fēng)患者。

研究受試者為慢性痛風(fēng)患者，臨床定義為高尿酸血癥伴有痛風(fēng)歷史或有痛風(fēng)癥狀（據(jù)ACR標(biāo)準(zhǔn)），血清尿酸水平≥ 8 mg/dL, ≤12 mg/dL。治療周期為3個月，受試者口服Tigulixostat（50mg,100mg和200mg）或安慰劑，一日一次，此外156例受試者中13例劃分為對照組，服用40-80mg非布司他，一日一次。

研究期間， 向患者開具0.6 mg秋水仙堿（一日一次）以預(yù)防急性痛風(fēng)發(fā)作。主要研究終點為3個月后降血清尿酸（sUA）水平至< 5 mg/dL的達(dá)成率。

CLUE 研究的研究結(jié)果:

• 實驗組中，首要研究終點3個月后降血清尿酸（sUA）水平至< 5 mg/dL的達(dá)成率，50mg Tigulixostat劑量組為 47%（16/34），100mg Tigulixostat劑量組為45% （17/38），200mg Tigulixostat劑量組為62% （23/37）。使用非布司他的達(dá)成率為23% （3/13），安慰劑組為3% （1/34）。
• 實驗組中，次要研究終點3個月后降血清尿酸（sUA）水平至< 6 mg/dL的達(dá)成率，50mg Tigulixostat劑量組、100mg Tigulixostat劑量組和200mg Tigulixostat劑量組分別為59%, 63%, 78%。使用非布司他達(dá)成率為54%，安慰劑組為3%。
• 在治療2周時間內(nèi)，Tigulixostat在所有劑量組中都展現(xiàn)出了強劑量相關(guān)的降血清尿酸（sUA）水平的有效性，并在整個治療周期內(nèi)維持血清尿酸（sUA）水平。
• 與安慰劑組對比，Tigulixostat在所有劑量組中同樣展現(xiàn)出良好的耐受性。Tigulixostat組和安慰劑組間無治療期間發(fā)生的不良事件（TATE）總發(fā)生率的顯著差異。

關(guān)于LG化學(xué) LG化學(xué)是全球領(lǐng)先的化工企業(yè)，在石油化工、先進(jìn)材料和生命科學(xué)等關(guān)鍵領(lǐng)域擁有多元化的業(yè)務(wù)組合。公司生產(chǎn)從高附加值的石化產(chǎn)品到可再生塑料的廣泛產(chǎn)品，專注于尖端電子和電池材料，以及藥物和疫苗，為客戶提供差異化的解決方案。LG化學(xué)生命科學(xué)是LG化學(xué)四大事業(yè)中心之一，致力于在全球范圍內(nèi)開發(fā)、生產(chǎn)及銷售醫(yī)藥產(chǎn)品，專注于免疫、腫瘤、代謝（糖尿病相關(guān)）疾病領(lǐng)域，以擴大全球影響力。欲了解更多信息，請訪問www.lgchem.com。

關(guān)于信達(dá)生物

“始于信，達(dá)于行”，開發(fā)出老百姓用得起的高質(zhì)量生物藥，是信達(dá)生物的理想和目標(biāo)。信達(dá)生物成立于2011年，致力于開發(fā)、生產(chǎn)和銷售用于治療腫瘤、自身免疫、代謝、眼科等重大疾病的創(chuàng)新藥物。2018年10月31日，信達(dá)生物制藥在香港聯(lián)合交易所有限公司主板上市，股票代碼：01801。

自成立以來，公司憑借創(chuàng)新成果和國際化的運營模式在眾多生物制藥公司中脫穎而出。建立起了一條包括35個新藥品種的產(chǎn)品鏈，覆蓋腫瘤、自身免疫、代謝、眼科等多個疾病領(lǐng)域，其中7個品種入選國家“重大新藥創(chuàng)制”專項。公司已有 8個產(chǎn)品（信迪利單抗注射液，商品名：達(dá)伯舒®，英文商標(biāo)：TYVYT®；貝伐珠單抗生物類似藥，商品名：達(dá)攸同®，英文商標(biāo)：BYVASDA ®；阿達(dá)木單抗生物類似藥，商品名：蘇立信®，英文商標(biāo)：SULINNO ®；利妥昔單抗生物類似藥，商品名：達(dá)伯華®，英文商標(biāo)：HALPRYZA®; 佩米替尼片，商品名：達(dá)伯坦®，英文商標(biāo)：PEMAZYRE®; 奧雷巴替尼，商品名：耐立克®; 雷莫西尤單抗，商品名：希冉擇®，英文商標(biāo)：CYRAMZA®; 塞普替尼）獲得批準(zhǔn)上市， 2個品種在NMPA審評中，5個品種進(jìn)入III期或關(guān)鍵性臨床研究，另外還有20個產(chǎn)品已進(jìn)入臨床研究。

信達(dá)生物已組建了一支具有國際先進(jìn)水平的高端生物藥開發(fā)、產(chǎn)業(yè)化人才團隊，包括眾多海歸專家，并與美國禮來制藥、賽諾菲、Incyte、MD Anderson 癌癥中心等國際合作方達(dá)成戰(zhàn)略合作。信達(dá)生物希望和大家一起努力，提高中國生物制藥產(chǎn)業(yè)的發(fā)展水平，以滿足百姓用藥可及性和人民對生命健康美好愿望的追求。

詳情請訪問公司網(wǎng)站：www.innoventbio.com或公司領(lǐng)英賬號：Innovent Biologics。

信達(dá)生物前瞻性聲明

本新聞稿所發(fā)布的信息中可能會包含某些前瞻性表述。這些表述本質(zhì)上具有相當(dāng)風(fēng)險和不確定性。在使用“預(yù)期”、“相信”、“預(yù)測”、“期望”、“打算”及其他類似詞語進(jìn)行表述時，凡與本公司有關(guān)的，目的均是要指明其屬前瞻性表述。本公司并無義務(wù)不斷地更新這些預(yù)測性陳述。

這些前瞻性表述乃基于本公司管理層在做出表述時對未來事務(wù)的現(xiàn)有看法、假設(shè)、期望、估計、預(yù)測和理解。這些表述并非對未來發(fā)展的保證，會受到風(fēng)險、不確性及其他因素的影響，有些乃超出本公司的控制范圍，難以預(yù)計。因此，受我們的業(yè)務(wù)、競爭環(huán)境、政治、經(jīng)濟、法律和社會情況的未來變化及發(fā)展的影響，實際結(jié)果可能會與前瞻性表述所含資料有較大差別。