上海 2025年6月13日 /美通社/ -- 今日，阿斯利康宣布荃科得^®（英文商品名：Truqap^®，通用名：卡匹色替片）正式在中國商業(yè)上市?？ㄆド媛?lián)合氟維司群于今年4月在華獲批用于轉(zhuǎn)移性階段至少接受過一種內(nèi)分泌治療后疾病進展，或在輔助治療期間或完成輔助治療后12個月內(nèi)復發(fā)的激素受體（HR）陽性、人表皮生長因子受體2（HER2）陰性且伴有一種或多種PIK3CA/AKT1/PTEN改變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌成人患者。

卡匹色替是首個且唯一*在華獲批、用于任意特定生物標志物（PIK3CA、AKT1 或 PTEN）改變的乳腺癌患者的AKT抑制劑。研究顯示，在中國人群中，相較于氟維司群單藥治療，卡匹色替聯(lián)合氟維司群可將攜帶PIK3CA、AKT1或PTEN基因改變患者的疾病進展或死亡風險降低59%（風險比0.41；中位PFS為5.7個月對比1.9個月）^[1]。

國家癌癥中心最新發(fā)布的《2024中國癌癥統(tǒng)計報告》顯示，乳腺癌發(fā)病率位居我國女性惡性腫瘤的第二位^[2]。HR陽性、HER2陰性是最為常見的乳腺癌分子分型，在所有乳腺癌患者中約占比80%^[3]。內(nèi)分泌治療聯(lián)合細胞周期蛋白依賴性激酶 （CDK） 4/6 抑制劑是目前針對這類患者的一線標準治療方案^[4]。然而，部分患者仍會面臨疾病進展或耐藥的情況，且后續(xù)尚無標準治療方案推薦，疾病負擔沉重。

伴隨乳腺癌進入精準診療時代，PI3K/AKT/PTEN通路的異常激活被發(fā)現(xiàn)是HR陽性、HER2陰性乳腺癌疾病進展的重要驅(qū)動因素之一。在中國人群中，約57%的HR陽性、HER2陰性乳腺癌患者攜帶PIK3CA或AKT1或PTEN改變，其中攜帶PTEN或 AKT1改變的比例分別高達8.4%和7.7%^[5]?？ㄆド媸且豢頕irst in class的AKT抑制劑，通過抑制PI3K/AKT/PTEN通路中心節(jié)點AKT的三種異構體（AKT1/2/3）抑制整條通路的信號激活，獲益人群更廣?？ㄆド嫫捎每诜o藥方式，患者服用方便。隨著卡匹色替在北京、上海、廣州、成都等地率先落地，令接受過CDK4/6i聯(lián)合內(nèi)分泌治療且伴有PIK3CA或AKT1或PTEN改變的HR陽性晚期乳腺癌患者迎來精準靶向治療的全新選擇。

阿斯利康中國腫瘤業(yè)務總經(jīng)理關冬梅表示："非常高興看到卡匹色替在中國成功上市，為伴有PIK3CA/AKT1/PTEN改變的HR陽性晚期乳腺癌患者點亮新的希望。阿斯利康在乳腺癌領域深耕數(shù)十年，有著豐富的產(chǎn)品管線和覆蓋乳腺癌三大分子分型的完整布局。未來，我們將加速引進前沿腫瘤藥物，攜手多方合作伙伴推動乳腺癌精準診療，促進創(chuàng)新成果向臨床實踐轉(zhuǎn)化，真正改變中國乳腺癌患者的治療結(jié)局，助力'健康中國2030'癌癥防治目標的早日達成。"

關于 HR陽性乳腺癌

乳腺癌是全球第二高發(fā)的癌癥，也是全球癌癥相關死亡的主要原因之一^[6]。2022年，全球超過200多萬名患者被診斷為乳腺癌，有近665,000名患者死亡^[6]。

HR陽性乳腺癌細胞的生長通常由雌激素受體驅(qū)動，內(nèi)分泌療法被廣泛用作ER驅(qū)動的晚期乳腺癌的一線治療，并通常與CDK4/6抑制劑聯(lián)合使用^[7],[8],[9]。然而，許多晚期乳腺癌患者會對CDK4/6抑制劑和目前的內(nèi)分泌療法產(chǎn)生耐藥性^[8]。一旦出現(xiàn)這種情況，治療選擇就會相對有限（化療是目前的標準治療方法），并且生存率較低，預計只有35%的患者在診斷后能夠存活五年以上^{[8],[10],[11]}。

優(yōu)化內(nèi)分泌治療并克服耐藥，以使患者能夠繼續(xù)從內(nèi)分泌治療中獲益，同時為那些不太可能受益的患者尋找新的治療方法，是目前乳腺癌研究的活躍關注領域。

關于 CAPItello-291

CAPItello-291是一項III期、雙盲、隨機試驗，旨在評估卡匹色替聯(lián)合氟維司群對比安慰劑聯(lián)合氟維司群在局部晚期（不可手術）或轉(zhuǎn)移性激素受體陽性、HER2低表達或陰性（免疫組化[IHC] 0或1+，或IHC 2+/原位雜交[ISH]陰性）乳腺癌患者中的療效。

這項全球研究招募了708名患有組織學確認的激素受體陽性、HER2低表達或陰性乳腺癌的成年患者。這些患者的疾病在芳香化酶抑制劑治療期間或之后復發(fā)或進展，可能已經(jīng)接受了CDK4/6抑制劑治療及晚期一線化療。該試驗具有雙重主要終點：總體人群中的PFS和PI3K/AKT通路改變（PIK3CA、AKT1或PTEN基因改變）患者人群的PFS。本研究納入約40%的通路改變?nèi)巳?，?0%的患者曾使用過CDK4/6抑制劑。

該研究的中國隊列以與全球研究相同的入排標準招募了134名來自中國大陸和中國臺灣地區(qū)的成年患者。在該隊列中，約35%的患者的腫瘤攜帶PIK3CA、AKT1或PTEN改變，約40%的患者曾接受過CDK4/6抑制劑治療。

關于荃科得 ^®

荃科得^®（卡匹色替）是一款first-in-class高效的三磷酸腺苷（ATP）競爭性抑制劑，可抑制所有三種AKT異構體（AKT1/2/3）。根據(jù)早期試驗中的耐受性和靶點抑制程度進行給藥方案的選擇，卡匹色替每天兩次，每次400mg，按照四天用藥、三天停藥的間歇劑量方案給藥。

根據(jù)CAPItello-291試驗的結(jié)果，卡匹色替已在美國、歐盟、日本、中國及其他幾個國家獲得批準，用于治療HR陽性、HER2陰性局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌成人患者，這些患者在接受內(nèi)分泌治療期間或之后出現(xiàn)復發(fā)或進展，且具有一種或多種生物標志物改變（PIK3CA、AKT1或PTEN）。根據(jù)這些試驗結(jié)果，卡匹色替還在澳大利亞獲得批準，用于治療在接受內(nèi)分泌治療期間或之后出現(xiàn)復發(fā)或進展的HR陽性、HER2陰性局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌成人患者。

卡匹色替目前正在開展多項III期臨床試驗，以評估其單獨應用或者與既定治療方案聯(lián)合應用在乳腺癌（CAPItello-292）和前列腺癌（CAPItello-280及CAPItello-281）中的治療效果。

卡匹色替是阿斯利康與Astex Therapeutics合作（以及與倫敦癌癥研究所和癌癥研究技術有限公司的合作）之后開發(fā)的。

關于芙仕得 ^®

芙仕得^®（氟維司群）是一種內(nèi)分泌療法，適用于在抗雌激素輔助治療后或治療過程中復發(fā)的，或是在抗雌激素治療中進展的絕經(jīng)后雌激素受體陽性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌。

在美國、歐盟、中國和日本，氟維司群還被批準與與阿貝西利聯(lián)合使用，用于治療HR陽性、HER2陰性的晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌女性患者，這些患者在接受內(nèi)分泌治療后出現(xiàn)進展。氟維司群代表了一種激素治療方法，通過阻斷和降解雌激素受體（疾病進展的關鍵驅(qū)動因素）來幫助減緩腫瘤的生長。

氟維司群被批準作為單一療法或與包括CDK4/6和PI3K抑制劑在內(nèi)的各類藥物聯(lián)合治療HR陽性晚期乳腺癌患者，并且正在評估與其他藥物的聯(lián)合使用。

關于阿斯利康在乳腺癌領域的研究

在對乳腺癌生物學認識不斷深化的驅(qū)動下，阿斯利康開始挑戰(zhàn)并重新定義當前的乳腺癌分型及臨床治療模式，以為有需要的患者提供更為精準而有效的治療方案。阿斯利康雄心勃勃，希望有朝一日可以消除乳腺癌這一致死病因。

阿斯利康研發(fā)了一系列已獲批或有望獲批的藥物，通過多種機制應對乳腺癌腫瘤微環(huán)境的生物多樣性。

憑借靶向HER2的抗體偶聯(lián)藥物 —— 優(yōu)赫得（德曲妥珠單抗），阿斯利康和第一三共致力于改善先前接受過治療的HER2陽性、HER2低表達與HER2超低表達轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者的預后，并正在探索其在更早線的治療和其他乳腺癌治療階段中的潛力。

在HR陽性乳腺癌中，阿斯利康繼續(xù)通過基石藥物芙仕得 （氟維司群） 和諾雷得 （戈舍瑞林） 改善預后，并旨在通過first-in-class的AKT抑制劑荃科得 （卡匹色替）、靶向Trop2的ADC藥物Datroway （datopotamab deruxtecan） 以及新一代口服SERD camizestrant重塑HR陽性乳腺癌的治療。

PARP抑制劑利普卓（奧拉帕利）是一種靶向治療藥物，已在遺傳性BRCA突變的早期和轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者中進行了研究。阿斯利康與默沙東（默沙東是美國新澤西州羅威市默克公司的公司商號）將繼續(xù)利普卓在這些領域的相關研究，并探索其在疾病早期治療中的潛力。阿斯利康還在探索Saruparib（一種強效的PARP1選擇性抑制劑）與camizestrant聯(lián)合治療BRCA突變、HR陽性、HER2陰性晚期乳腺癌的有效性和安全性。

為了給三陰性乳腺癌（一種侵襲性乳腺癌）患者提供急需的治療選擇，阿斯利康正在評估Datroway單獨使用或與免疫藥物英飛凡（度伐利尤單抗）聯(lián)合使用的潛在效果。

關于阿斯利康在腫瘤領域的研究

阿斯利康正引領著腫瘤領域的一場革命，致力于提供多元化的腫瘤治療方案，以科學探索腫瘤領域的復雜性，發(fā)現(xiàn)、研發(fā)并向患者提供改變生命的藥物。

阿斯利康專注于最具挑戰(zhàn)性的腫瘤疾病，通過持續(xù)不斷的創(chuàng)新，阿斯利康已經(jīng)建立了行業(yè)領先的多元化的產(chǎn)品組合和管線，持續(xù)推動醫(yī)療實踐變革，改變患者體驗。

阿斯利康以期重新定義癌癥治療并在未來攻克癌癥。

關于阿斯利康

阿斯利康（LSE/STO/Nasdaq: AZN）是一家科學至上的全球生物制藥企業(yè)，專注于研發(fā)、生產(chǎn)及營銷處方類藥品，重點關注腫瘤、罕見病以及包括心血管腎臟及代謝、呼吸及免疫在內(nèi)的生物制藥等領域。阿斯利康全球總部位于英國劍橋，業(yè)務遍布超過125個國家，創(chuàng)新藥物惠及全球數(shù)百萬患者。更多信息，請訪問www.astrazeneca.com。

關于阿斯利康中國

阿斯利康自1993年進入中國以來，專注中國患者需求最迫切的治療領域，包括腫瘤、心血管、腎臟、代謝、呼吸、消化、罕見病、疫苗抗體及自體免疫等，已將40多款創(chuàng)新藥物帶到中國。阿斯利康將中國總部設于上海，并在上海和北京設立全球戰(zhàn)略研發(fā)中心，在北京、廣州、杭州、成都、青島設立區(qū)域總部，在無錫、泰州、青島建立全球生產(chǎn)供應基地，向全球70多個市場輸送優(yōu)質(zhì)創(chuàng)新藥品。

聲明 :

*截至2025年6月13日，在中國大陸是唯一

本文涉及尚未在中國大陸獲批的產(chǎn)品或者適應癥，阿斯利康不推薦任何未被批準的藥品使用。