中國(guó)蘇州和美國(guó)馬里蘭州羅克維爾市2022年6月13日 /美通社/ -- 致力于在腫瘤、乙肝及與衰老相關(guān)疾病等治療領(lǐng)域開(kāi)發(fā)創(chuàng)新藥物的領(lǐng)先的生物醫(yī)藥企業(yè) -- 亞盛醫(yī)藥（6855.HK）今日宣布，公司日前在2022年歐洲血液學(xué)協(xié)會(huì)年會(huì)（EHA 2022）上公布了在研原創(chuàng)1類(lèi)新藥Bcl-2選擇性抑制劑APG-2575治療中國(guó)復(fù)發(fā)/難治性非霍奇金淋巴瘤(r/r NHL)患者的I期臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)。

作為歐洲血液學(xué)領(lǐng)域規(guī)模最大的國(guó)際會(huì)議，EHA年會(huì)每年都有來(lái)自全球100多個(gè)國(guó)家的10000余名專(zhuān)業(yè)人士與會(huì)，共同分享并探討有關(guān)血液學(xué)的創(chuàng)新理念及最新的科學(xué)和臨床研究成果。

本次在EHA年會(huì)展示的臨床數(shù)據(jù)顯示，APG-2575在劑量爬升至800mg/天時(shí)仍具有良好的耐受性，未觀察到腫瘤溶解綜合征（TLS），在多種復(fù)發(fā)難治血液腫瘤，包括慢性淋巴細(xì)胞白血病/小淋巴細(xì)胞淋巴瘤（CLL/SLL）、邊緣區(qū)淋巴瘤（MZL）、套細(xì)胞淋巴瘤（MCL）以及T細(xì)胞NHL中均展現(xiàn)出初步療效。在32例可評(píng)估患者中共4例獲得完全緩解（CR）、8例獲得部分緩解（PR）。

其中在11例可評(píng)估CLL患者中（所有患者均在前期接受過(guò)重度治療包括免疫化療、BTK抑制劑等，且絕大多數(shù)患者都具有至少一種高危預(yù)后因素包括17p缺失/TP53突變和/或其它），200mg(含)以上的劑量組有8例可評(píng)估患者，客觀緩解率（ORR）達(dá)到87.5%，為3例CR、4例PR。在6例可評(píng)估MCL患者中，ORR為33.3%（包括1例CR）。在4例可評(píng)估MZL患者中，ORR為50%。在3例可評(píng)估T細(xì)胞NHL患者中，ORR為33.3%。

APG-2575是亞盛醫(yī)藥自主研發(fā)的Bcl-2選擇性小分子抑制劑，通過(guò)選擇性抑制Bcl-2蛋白來(lái)恢復(fù)腫瘤細(xì)胞程序性死亡機(jī)制（細(xì)胞凋亡），從而誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡，達(dá)到治療腫瘤的目的。APG-2575也是全球第二、國(guó)內(nèi)首個(gè)進(jìn)入關(guān)鍵注冊(cè)臨床階段且具有明確療效的Bcl-2選擇性抑制劑，正在全球范圍內(nèi)開(kāi)展涉及多個(gè)血液腫瘤和實(shí)體瘤適應(yīng)癥的臨床試驗(yàn)，呈現(xiàn)巨大的臨床開(kāi)發(fā)潛力。

本項(xiàng)臨床研究的主要研究者、中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院血液病醫(yī)院（血液學(xué)研究所）副所院長(zhǎng)王建祥教授表示："Bcl-2抑制劑在多個(gè)血液腫瘤治療中具有巨大潛力。APG-2575是國(guó)內(nèi)研發(fā)進(jìn)展最快的Bcl-2抑制劑，在前期的臨床試驗(yàn)中展現(xiàn)了很好的"療效-安全性"的平衡，而且用藥方案便捷，和國(guó)外同類(lèi)藥物相比顯得獨(dú)具特色。我們期待APG-2575這個(gè)國(guó)產(chǎn)原研、具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的新型Bcl-2抑制劑能夠盡快獲批上市，為中國(guó)患者與醫(yī)生提供更多、更好的治療選擇。"

該項(xiàng)研究的會(huì)議報(bào)告人、中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院血液病醫(yī)院孫明媛醫(yī)生表示："本項(xiàng)研究呈現(xiàn)了APG-2575良好的安全性與耐受性，以及在CLL與MCL中可觀的初步療效。相比現(xiàn)有的Bcl-2抑制劑，APG-2575每日劑量遞增方案可以為患者提供更為方便的治療選擇。"

亞盛醫(yī)藥首席醫(yī)學(xué)官翟一帆表示："APG-2575是公司在細(xì)胞凋亡領(lǐng)域的重要在研品種，在針對(duì)血液腫瘤及實(shí)體瘤的多個(gè)臨床試驗(yàn)中展現(xiàn)了其良好的耐受性及有效性。此次數(shù)據(jù)進(jìn)一步證明了APG-2575在r/r NHL方面的治療潛力。我們期待積極推進(jìn)APG-2575的臨床開(kāi)發(fā)，加速推向市場(chǎng)，為有需要的患者提供新的治療選擇。"

APG-2575在EHA 2022上展示的核心要點(diǎn)如下：

Preliminary Results of a Phase 1 Study of Novel Bcl-2 Inhibitor Lisaftoclax (APG-2575) in Chinese Patients (pts) with Relapsed or Refractory (r/r) Non-Hodgkin Lymphomas (NHLs)

新型Bcl-2抑制劑lisaftoclax (APG-2575)治療中國(guó)復(fù)發(fā)/難治性(r/r)非霍奇金淋巴瘤(NHLs)患者的I期臨床試驗(yàn)初步結(jié)果

摘要編號(hào)： P1106

核心要點(diǎn)：

• 這是一項(xiàng)多中心、單藥劑量爬坡與劑量遞增的I期臨床試驗(yàn)，是APG-2575在中國(guó)的首個(gè)人體試驗(yàn)，旨在評(píng)估APG-2575在中國(guó)r/r NHL患者中的安全性、耐受性、藥代動(dòng)力學(xué)、藥效動(dòng)力學(xué)及初步療效。
• APG-2575每日口服一次，28天為一個(gè)周期。在CLL或中、高TLS風(fēng)險(xiǎn)的NHL患者中采用每日劑量遞增方案。
• 截至2022年1月1日，共入組40例患者，包括12例CLL，9例濾泡淋巴瘤（FL）、7例MCL、4例MZL、4例T細(xì)胞淋巴瘤、2例彌漫性大B淋巴瘤以及2例華氏巨球蛋白血癥；患者接受了20~800mg劑量的給藥，目前仍有20例患者在組。
• 中位治療時(shí)長(zhǎng)為4個(gè)周期，32例可評(píng)估患者中共4例獲得CR、8例獲得PR（ORR 37.5%）。11例可評(píng)估CLL患者中，ORR為 63.6%，3例CR （27.3%），4例PR (36.4%)，其中在≥ 200 mg的劑量組中，ORR為 87.5%。在6例可評(píng)估MCL患者中，1例CR，1例PR。在4例可評(píng)估MZL患者中，2例PR。在3例可評(píng)估T細(xì)胞NHL患者中，1例PR。
• 治療中不良事件（TEAEs）多數(shù)（67.5%）為1~2級(jí)，耐受性良好。在所有劑量組均未觀察到劑量限制性毒性（DLT），也沒(méi)有觀察到實(shí)驗(yàn)室或臨床TLS。沒(méi)有受試者因?yàn)樗幬锊荒褪芏l(fā)生降低劑量或退出治療。

結(jié)論：

APG-2575展現(xiàn)出很好的抗腫瘤活性，在CLL/SLL和 MZL、 MCL、 T細(xì)胞NHL等淋巴瘤亞型中顯現(xiàn)出良好治療反應(yīng)。APG-2575安全性出色，APG-2575劑量從20mg/天爬升至800mg/天均未觀察到DLT，也沒(méi)有觀察到TLS。

關(guān)于亞盛醫(yī)藥（6855.HK）

亞盛醫(yī)藥是一家立足中國(guó)、面向全球的生物醫(yī)藥企業(yè)，致力于在腫瘤、乙肝及與衰老相關(guān)的疾病等治療領(lǐng)域開(kāi)發(fā)創(chuàng)新藥物。2019年10月28日，亞盛醫(yī)藥在香港聯(lián)交所主板掛牌上市，股票代碼：6855.HK。

亞盛醫(yī)藥擁有自主構(gòu)建的蛋白-蛋白相互作用靶向藥物設(shè)計(jì)平臺(tái)，處于細(xì)胞凋亡通路新藥研發(fā)的全球最前沿。公司已建立擁有8個(gè)已進(jìn)入臨床開(kāi)發(fā)階段的1類(lèi)小分子新藥產(chǎn)品管線，包括抑制Bcl-2、IAP 或 MDM2-p53 等細(xì)胞凋亡通路關(guān)鍵蛋白的抑制劑；新一代針對(duì)癌癥治療中出現(xiàn)的激酶突變體的抑制劑等，為全球唯一在細(xì)胞凋亡通路關(guān)鍵蛋白領(lǐng)域均有臨床開(kāi)發(fā)品種的創(chuàng)新公司。目前公司正在中國(guó)、美國(guó)、澳大利亞及歐洲開(kāi)展50多項(xiàng)I/II期臨床試驗(yàn)。用于治療耐藥性慢性髓細(xì)胞白血病的核心品種奧雷巴替尼（商品名：耐立克）曾獲中國(guó)國(guó)家藥品監(jiān)督管理局新藥審評(píng)中心（CDE）納入優(yōu)先審評(píng)和突破性治療品種，并已在中國(guó)獲批，是公司的首個(gè)上市品種。該品種還獲得了美國(guó)FDA快速通道資格、孤兒藥資格認(rèn)定、以及歐盟孤兒藥資格認(rèn)定。截至目前，公司共有4個(gè)在研新藥獲得15項(xiàng)FDA和1項(xiàng)歐盟孤兒藥資格認(rèn)定，2項(xiàng)FDA快速通道資格以及2項(xiàng)FDA兒童罕見(jiàn)病資格認(rèn)證。公司先后承擔(dān)多項(xiàng)國(guó)家科技重大專(zhuān)項(xiàng)，其中"重大新藥創(chuàng)制"專(zhuān)項(xiàng)5項(xiàng)，包括1項(xiàng)"企業(yè)創(chuàng)新藥物孵化基地"及4項(xiàng)"創(chuàng)新藥物研發(fā)"，另外承擔(dān)"重大傳染病防治"專(zhuān)項(xiàng)1項(xiàng)。

憑借強(qiáng)大的研發(fā)能力，亞盛醫(yī)藥已在全球范圍內(nèi)進(jìn)行知識(shí)產(chǎn)權(quán)布局，并與UNITY、MD Anderson、梅奧醫(yī)學(xué)中心和Dana-Farber癌癥研究所、默沙東、阿斯利康、輝瑞等領(lǐng)先的生物技術(shù)及醫(yī)藥公司、學(xué)術(shù)機(jī)構(gòu)達(dá)成全球合作關(guān)系。公司已建立一支具有豐富的原創(chuàng)新藥研發(fā)與臨床開(kāi)發(fā)經(jīng)驗(yàn)的國(guó)際化人才團(tuán)隊(duì)，同時(shí)，公司正在高標(biāo)準(zhǔn)打造后期的商業(yè)化生產(chǎn)及市場(chǎng)營(yíng)銷(xiāo)團(tuán)隊(duì)。亞盛醫(yī)藥將不斷提高研發(fā)能力，加速推進(jìn)公司產(chǎn)品管線的臨床開(kāi)發(fā)進(jìn)度，真正踐行"解決中國(guó)乃至全球患者尚未滿足的臨床需求"的使命，以造福更多患者。

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