廣州2023年9月13日 /美通社/ -- 全球首款由中國原創(chuàng)的擬肽類3CL靶向新冠單藥樂睿靈®來瑞特韋片已于2023年3月23日上市，并在臨床上廣泛應用。這款藥物由廣州實驗室牽頭，聯(lián)合廣州醫(yī)科大學附一院、廣州呼研院、國家呼吸醫(yī)學中心、呼吸疾病國家重點實驗室和廣東眾生睿創(chuàng)生物科技有限公司共同研發(fā)而成。
長時間近距離接觸新冠病毒感染者會升高感染風險，即便此前已經(jīng)接種過疫苗或感染過病毒，又或者兩者都有，都無法給近距離暴露者提供足夠的保護作用。這是量化了個人與他人近距離接觸的時間，以及追蹤這類接觸后出現(xiàn)的感染時能夠得出的結(jié)論。
一項研究將與新冠病毒感染者同一個獄室的人歸為"近距離暴露"，不在同一個獄室但在同一個分區(qū)的人歸為"適度暴露"，與已知感染者不在一個分區(qū)的人歸為"無記錄暴露"。在分析了大量數(shù)據(jù)后發(fā)現(xiàn)，接種疫苗、既往感染或兩者相加，能夠保護沒有新冠病毒暴露記錄或適度暴露的人，而無法給近距離暴露的人提供足夠保護。
由此可見，戴口罩、避免到人員密集或通風不良的場所等多項措施能有效預防感染。
但在感染者面前的暴露時間只是預測新冠病毒感染率的其中一個因素，新變異株的出現(xiàn)與傳播，以及通過接種疫苗或自然感染獲得的免疫力水平下降，也可以用于判斷個人感染風險。
既然新冠病毒感染防不勝防，我們就要做好應對的準備，感染后及時服用抗病毒藥物，降低重癥風險，預防"長新冠"。
樂睿靈中的抗病毒成分來瑞特韋經(jīng)過基團優(yōu)化后，在蛋白酶抑制劑復合物中的解離速度得到了有效延緩，慢了約12倍。晶體結(jié)構(gòu)顯示，來瑞特韋的電子密度清晰、飽滿，其通過占據(jù)3CL蛋白酶活性催化區(qū)域來發(fā)揮作用，且與催化區(qū)域氨基酸有著很強的相互作用力，證明這款藥物無需聯(lián)用利托那韋也具有良好的抗病毒作用。
樂睿靈（來瑞特韋片）
眾生睿創(chuàng)聯(lián)合創(chuàng)始人、總裁陳小新博士表示，考慮到新冠病毒會與人類長期共存，因此布局了廣譜抗新冠病毒藥物的研發(fā)。而在2021年上半年，眾生睿創(chuàng)是國內(nèi)唯一一個公司將聚焦點放在3CL蛋白酶抑制劑上，同時公司也希望研發(fā)一個安全性更好的單藥3CL蛋白酶抑制劑。最終在大家的努力之下，樂睿靈獲得國家藥監(jiān)局付條件批準上市，讓更多新冠病毒感染者受惠。
他還表示，新冠病毒不斷地在變異，高風險人群的抗病毒治療越早進行越好，也就是所謂的黃金72小時。"無論是國內(nèi)還是國外，無論是3CL還是RdRp的三期臨床試驗都告訴我們，72小時內(nèi)越早用藥越好"。樂睿靈的Ⅲ期研究也證實，在感染早期用藥有明顯療效。
另外Ⅰ期臨床研究結(jié)果顯示，樂睿靈具有廣譜抗病毒活性，在人體內(nèi)也有良好的藥代穩(wěn)定性，進入機體后藥物吸收程度較好。Ⅱ期臨床研究顯示，單藥就能縮短轉(zhuǎn)陰時間，降低病毒載量，證實單藥治療可行。Ⅲ期臨床研究顯示，單藥能夠顯著縮短11項臨床癥狀恢復時間。
對于有用藥基礎(chǔ)的患者來說，無論是患者本人還是醫(yī)生，都會對可能產(chǎn)生的藥物相互作用有所顧慮而不敢貿(mào)然選擇，例如一些抗病毒藥物由于代謝快，半衰期短，需要聯(lián)合利托那韋使用來保證效果，但利托那韋與多種藥物存在DDI風險。
"樂睿靈實現(xiàn)了'單藥給藥'方案的突破，為高危人群包括老年合并基礎(chǔ)疾病的新冠患者帶來了更多的藥物選擇，也為我國抗擊新冠疫情提供了更多的治療方案。"陳小新如是說?？梢?，單藥樂睿靈在臨床抗新冠病毒感染治療中有著重要作用。
陳小新還表示，未來眾生睿創(chuàng)將在樂睿靈的基礎(chǔ)上不斷總結(jié)經(jīng)驗，鑒定創(chuàng)新步伐，為解決未滿足的重大公共衛(wèi)生和臨床需求而繼續(xù)努力。同時也會努力高效地推動管線進展，加速擬上市產(chǎn)品的商業(yè)化進程，持續(xù)提供領(lǐng)先的臨床解決方案，做患者的守護者，做醫(yī)生的同行者，做健康中國的捍衛(wèi)者。
參考資料：
[1]驗證直覺！新冠病毒暴露時間越長，感染幾率越大，疫苗也不抵用
https://tech.ifeng.com/c/8SuYz3sYdUQ
[2]COVID infection risk rises the longer you are exposed — even for vaccinated people
https://www.nature.com/articles/d41586-023-02715-1
[3]單藥3CL抑制劑（來瑞特韋）上市后臨床研究大會精粹
https://mp.weixin.qq.com/s/WpCOhrAw54pbXDWnV_pD7Q
[4]都「二陽」「三陽」了，新冠患者的這些用藥誤區(qū)竟然還存在？
https://mp.weixin.qq.com/s/jukBTnQ8_tnma4PgGQ2kXw
